La cafeína pertenece a una serie de sustancias denominadas metilxantinas, que se metabolizan en el hígado por un enzima la citrocomo P450 oxigenasa. La actividad de esta enzima varia en función de distintas situaciones o factores como son ejercicio, grado de entrenamiento, edad o dieta.
La mayor parte de la cafeína se transforma así en paraxantina y esta junto con el resto de los metabolitos de la cafeína, se excreta en la orina como xantinas, ácido úrico o uracilos. Por lo tanto, la cafeína como tal solo se excreta por la orina en un 3% y siendo la cantidad de esta muy variable. Por este motivo, el control antidopaje basado en orina no tiene mucho sentido.
Uno de los efectos de la cafeína es la estimulación del sistema nervioso central. Este efecto supone un mayor nivel de alerta del individuo. Parece ser que el aumento de la secreción de adrenalina que produce la cafeina es el responsable de este mecanismo.
El aumento del rendimiento físico promovido por la ingesta de cafeína puede deberse a una disminución de la percepción subjetiva del esfuerzo.
También se observa una mejora en la contracción muscular como respuesta a un aumento de la movilización del calcio del retículo sarcoplásmatico.
En cuanto al efecto que se atribuye a la cafeína de aumentar los niveles circulantes de los ácidos grasos libres o a cambios en el cociente respiratorio existe cierta controversia con trabajos que parecen indicar que la cafeína puede contribuir a mejorar significativamente el rendimiento en ejercicios de larga duración, con un aumento del tiempo de la resistencia a la fatiga.
En ejercicios de potencia con esfuerzos cortos y de alta intensidad, la cafeína también puede ser beneficiosa.
A dosis bajas, la cafeína no parece tener efectos secundarios graves. Sin embargo, se pueden producir trastornos digestivos al mezclarla con leche. Esto se debe a que contiene tanato de caseina que forma un compuesto insoluble en el medio ácido del estomago. Este efecto se incrementa si se le añade azúcar que aumenta la ácidez gástrica.
Ademas, puede provocar efectos en el sistema nervioso central tales como insomnio, irritabilidad, angustia. Efectos sobre el sistema cardiovascular como taquicardias y arritmias o incluso deshidratación por su efecto diurético.
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